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山東朱氏藥業集團總部—百年華漢

主營:膏藥,貼劑,外用產品

所在地區:山東省濟南市市中區共青團路25號綠地普利中心

聯系方式:0531-85826058

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便秘產品推薦

便秘貼加工 便秘貼貼牌

 采用駐有負極性電荷的聚四氟乙烯薄膜、醫用壓敏膠、無紡布背襯、松香、凡士林、離形紙(膜)和薄荷素油等植物提取物制作而成。適用于便秘、大便干結、大便不暢等癥。

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便秘貼生產貼牌 便秘貼代加工

 采用駐有負極性電荷的聚四氟乙烯薄膜、醫用壓敏膠、無紡布背襯、松香、凡士林、離形紙(膜)和薄荷素油等植物提取物制作而成。  便秘貼做代加工專業的廠家  ,出貨快  歡迎咨詢加工業務。

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便秘產品 蘆薈枸杞代用茶

以蘆薈、菊花、枸杞子、香薰為原料,經挑選、清洗、干燥、粉碎、過篩、混合、制粒、干燥、包裝而成

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兒童便秘膏藥定制加工

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通便貼代加工 便秘貼oem貼牌廠家

 緩解胃腸功能下降引起的消化不良,口臭,便秘,腹脹,排便困難等不適癥狀有促進消化、潤腸通便的保健作用,促進胃腸道健康恢復 外用,揭開防粘貼紙貼敷于神闕穴,嚴重者加中脘穴,貼錢用溫水貼前用溫水將需粘敷處擦洗干凈,每穴一貼,一到兩日更換一次 通便貼代加工|通便貼oem貼牌廠家

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穴位貼 便秘貼 全國甲類醫保

【產品名稱】便秘貼  【主要結構】本品由遠紅外陶瓷粉、丙烯酸壓敏膠、水刺無紡布、不銹鋼珠及離型紙制成。穴位貼敷治療貼的壓敏膠布剝離強度不小于1.0N/cm,持粘性應不大于2.5mm。遠紅外發射波長范圍8μm-15μm,法相比輻射率≥75%。 【適用范圍】本品針對人體特定穴位,對中醫穴位起刺激作用。 【使用方法】清潔相應穴位,打開包裝,取出感冒貼,將貼劑的隔離膜撕去,以鋼珠對準相應穴位敏感點貼壓,1片/穴、天。 【禁 忌 癥】孕婦、皮膚潰爛處禁用。 【慎    用】糖尿病、高熱患者。 【注意事項】1.一次性使用,使用后銷毀;2.敷貼后如有過敏等不適,應停止敷貼。 【貯   存】本產品應貯存在相對濕度不超過80%,無腐爛性氣體,陰涼、干燥、通風良好、干凈的環境內。 【產品技術要求】魯械注準20152260318  【生產證許可】魯食藥監械生產許20140114號  【注冊證編號】魯械注準20152260318  【規    格】50mm×50mm×2貼×4袋 【生產單位】山東皇圣堂藥業有限公司 

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便秘貼oem代加工貼牌生產廠家

 便秘貼是一種外用藥品,主要用于便秘、大便干結的治療。 采用駐有負極性電荷的聚四氟乙烯薄膜、醫用壓敏膠、無紡布背襯、松香、凡士林、離形紙(膜)和薄荷素油等植物提取物制作而成。 直接將本品貼于神闕穴(肚臍),每貼貼敷2天。  

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穴位貼--小兒感冒貼 全國甲類醫保

感冒貼是現在中醫內病外治的一種有效方法。其使用方法是利用中藥組方,后把藥粉碎成極細粉末后做成方便的貼劑貼在肚臍上的一種治療方法。

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清瀉丸

  成份:大黃、黃芩、枳實、朱砂、甘草。 性狀:本品為赭紅色水丸,除去外衣后顯褐黃色;味苦、澀。

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善存多維元素片

【藥品名稱】   通用名稱:碳酸鈣D3片   商品名稱:碳酸鈣D3片(鈣爾奇)   拼音全碼:TanSuanGaiD3Pian(GaiErQi) 【主要成份】 本品為復方制劑,每片含碳酸鈣1.5克(相當于鈣600毫克),維生素D3 125國際單位。輔料為:甘露醇、聚維酮k30、香精、硬脂酸鎂。 【性 狀】 本品為薄膜衣片,除去包衣后,顯示白色或灰白色。 【適應癥/功能主治】 用于妊娠和哺乳期婦女、更年期婦女、老年人等的鈣補充劑,并幫助防治骨質疏松癥。 【規格型號】 600mg*100s 【用法用量】 口服。咀嚼后咽下。成人,一次1片,一日1~2次,一日大量不得超過3片;兒童,一次半片,一日1~2次。 【不良反應】 1.噯氣、便秘、腹脹、腹痛、腹瀉、胃腸脹氣、惡心和嘔吐等胃腸不適。 2.過量服用可發生高鈣血癥,偶可發生奶-堿綜合怔,表現為高血鈣、堿中毒及腎功能不全(因服用牛奶及碳酸鈣或單用碳酸鈣引起)。 【禁 忌】 高鈣血癥、高尿酸血癥禁用。 【注意事項】 1.心腎功能不全者慎用。  2.如服用過量或出現嚴重不良反應,應立即就醫。 3.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。 4.本品性狀發生改變時禁止使用。 5.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 6.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。 7.腎結石患者應在醫師指導下使用。 【兒童用藥】 尚不明確。 【老年患者用藥】 尚不明確。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。 【藥物相互作用】 1.本品不宜與洋地黃類藥物合用。 2.大量飲用含酒精和大量吸煙,均會抑制鈣劑的吸收。  3.大量進食富含纖維素的食物能抑制鈣的吸收,因鈣與纖維素結合成不易吸收的化合物。  4.本品與苯妥英鈉類及四環素類同用,二者吸收減低。  5.維生素D、避孕藥、雌激素能增加鈣的吸收。  6.本品與噻嗪類利尿藥合用時,因增加腎小管對鈣的重吸收而易發生高鈣血癥。  7.本品與含鉀藥物合用時,應注意心律失常。  8.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 【藥物過量】 尚不明確。 【藥理毒理】 尚不明確。 【藥代動力學】 尚不明確。 【貯 藏】 密封。 【包 裝】 600mg*100s/盒。 【有 效 期】 36 月 【批準文號】 國藥準字H10950029 【生產企業】 惠氏制藥有限公司  

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維生素AD滴劑(膠囊型)

【藥品名稱】    通用名稱:維生素AD滴劑(膠囊型)    英文名稱:Vitamin A and D Drops    漢語拼音:Weishengsu A D Diji(Jiaonangxing) 【成份】本品為復方制劑,每粒含維生素A 2000單位,維生素D3 700單位,輔料為:精制植物油維生素E。 【性 狀】本品內容物為黃色至橙紅色的澄清油狀液體;無敗油臭或苦味。 【作用類別】本品為維生素類非處方藥藥品。 【適應癥】用于預防和治療維生素A及D的缺乏癥。如佝僂病,夜盲癥及小兒手足抽搐癥。 【規格】每粒含維生素A 2000單位,維生素D3 700單位(一次性包裝) 【用法用量】口服,將軟囊滴嘴開口后,內容物滴入嬰兒口中(開口方法:建議采用將滴嘴在開水中浸泡30秒,使膠皮融化)。1歲以上小兒,1次1粒,1日1次。 【不良反應】長期過量服用,可產生慢性中毒,早期表現為骨關節疼痛、腫脹、皮膚瘙癢、口唇干裂、發熱、頭痛、嘔吐、便秘、腹瀉、惡心等。 【禁 忌】慢性腎功能衰竭、高鈣血癥、高磷血癥伴腎性佝僂病者禁用。 【注意事項】 1.必須按推薦劑量服用,不可超量服用。 2.高鈣血癥孕婦可伴有維生素D敏感,功能上又能抑制甲狀旁腺活動,以致嬰兒有特殊面容、智力低 下及患遺傳性主動脈弓縮窄。 3.兒童用量請咨詢醫師或藥師。 3.嬰兒對維生素D敏感性個體差異大,有些嬰兒對小劑量維生素D很敏感。 4.老年人長期服用本品,可能因視黃醛清除延遲而至維生素A過量。 5.如服用過量或出現嚴重不良反應,應立即就醫。 6.對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。 7.本品性狀發生改變時禁止使用。 8.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 9.兒童必須在成 人監護下使用。 10.如正在使用其他藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。 【藥物相互作用】 1.口服避孕藥可提高血漿維生素A的濃度。 2.與維生素E同用,可增加維生素A的吸收,增加其肝內貯存量,加速利用和降低毒性,但大量維生素E可消耗維生素A在體內的貯存。 3.大量維生素A與抗凝藥(如香豆素或茚滿二酮衍生物)同服,可導致凝血酶原降低。 4.考來烯胺、礦物油、新霉素、硫糖鋁能干擾本品中維生素A的吸收。 5.抗酸藥(如氫氧化鋁)可影響本品中維生素A的吸收,故不應同服。 6.不應與注射用鈣制劑或氧化鎂、硫酸鎂等藥物合用。以免引起高鎂、高鈣血癥。 7.如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。 【藥理作用】維生素A和D是人體生長發育的必需物質,尤其對胎兒、嬰幼兒的發育,上皮組織的完整性、視力、生殖器官、血鈣和磷的恒定、骨骼和牙的生長發育等有重要作用。 【貯 藏】遮光、滿裝,密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。 【包 裝】(1)鋁塑包裝,10粒/板,2板/盒;(2)鋁塑包裝,10粒/板,3板/盒。(3)鋁塑包裝,10粒/板,4板/盒;(4)鋁塑包裝,10粒/板,5板/盒;(5)鋁塑包裝,10粒/板,6板/盒。 【有 效 期】24個月 【執行標準】《中國藥典》2010年版二部 【批準文號】國藥準字H37022974 【生產企業】山東達因海洋生物制藥股份有限公司

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瑞格列奈片

藥品名稱】  通用名稱:瑞格列奈片  英文名稱:Repaglinide Tablets  漢語拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份為瑞格列奈。化學名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性狀】本品為白色片,表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。 【適應癥】用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用。 【規格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥.服藥時間也可學握在餐前。0-30分鐘內。請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為O.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。大的推薦單次劑量為4mg.進餐時服用。但大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用.應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。(詳細見說明書) 【不良反應】同其他口服降糖藥一樣,服用瑞格列奈可能引起血糖變化,如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣,這些反應的出現依賴于個體因素,如飲食習慣,劑量,運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示,服用瑞格列奈可能發生以下不良反應: 根據不良反應的發生率分別定義如下: 罕見不良反應:發生率>1/10000,<1/1000。非常罕見不良反應:發生率<1/10000。 免疫系統失調 過敏反應:可發生皮膚過敏反應,如搔癢、發紅、蕁麻疹。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 高血糖:高血糖的癥狀通常逐漸出現,可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。 罕見不良反應:低血糖 同其他降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性(參見【藥物相互作用】)。 眼睛異常 非常罕見:視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。 胃腸道不適 罕見:腹痛、惡心 非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。 根據上市后的經驗,瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,曾收到出現低血糖反應的個案報告。 皮膚及皮下組織異常 罕見:過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 肝膽失調 肝功能紊亂:非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道:然而,尚未確立與瑞格列奈之間的關系。 研究 非常罕見:肝功酶指標升高 個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。 【禁忌】 1.已知對瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。 3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳婦女。 5.8歲以下兒童。 6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。 7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。 【注意事項】應避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。 普通患者群:瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應,如發燒、外傷、感染或手術,可能會出現血糖控制失敗。這時,有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長,可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與次給藥即失效的原發失效不同,此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前,應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者,初始及維持劑量應相對保守,并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下,與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期,對患者的反應進行充分評估(參見【藥代動力學】)。 腎功能不全。雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系,但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強,這些患者增加劑量時應謹慎(參見【藥代動力學】)。 對駕駛和機械操縱能力的影響:患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下(如:駕駛或操作機械時)發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者,或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下,應首先考慮患者能否安全駕駛。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究,觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】尚未確定瑞格列奈片在18歲以下兒童中的安全性和有效性。無相關資料。 【老年用藥】瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。 【藥物相互作用】 已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。 體外研究表明,瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。 在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶,而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。 一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。 因此,應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中,瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期從1.3小時延長到6.1小時。 甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據,因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。 利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。 利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。 克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。 瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。 在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。 在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。 下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧芐啶,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,酒精以及促合成代謝的激素。 下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,利福平,卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素,奧曲肽和擬交感神經藥。 β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。 【藥物過量】 一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中,每周增加瑞格列奈的服藥量,在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外,基本未出現不良事件。 由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生,因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀(頭暈、出汗、震顫、頭痛等)。一旦出現這些反應,應采取有效措施糾正低血糖(口服碳水化合物)。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷,應靜脈輸入葡萄糖。 【藥理毒理】 瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。 瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。 臨床研究結果表明,瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。(詳細見說明書) 【藥代動力學】 瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。 瑞格列奈的藥代動力學特性:平均生物利用度為63% (CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。臨床研究發現瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。 腎功能不全患者 單次給藥與多次穩態給藥 對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml小時和57.2ng/ml小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.Ong/ml*小時 50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯系。 腎功能不全患者無需調整起始劑量。 嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應謹慎。 肝功能不全患者 一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡 因清除率分級的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中進行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡 因清除率的相關性有統計學意義。患者組中未發現血糖譜差異。 服用相同的常用劑量時,與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產物中。因此,肝功能損傷患者應慎用本品。 應有較長劑量調整間期,以充分評估對藥物的反應。 瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高(大于98%) 。 分別在餐前0,15,或30分鐘或空腹時給藥,瑞格列奈藥代動力學未發現相關臨床差異。瑞格列奈幾乎完全被代謝,主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝,代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。 瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。 【貯藏】置于15°C-25°C干燥處保存。  請儲存在原密封包裝中,避免兒童觸及,在外包裝上注明有效期,過期請勿使用。 【包裝】鋁箔氣泡眼包裝:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60個月 【執行標準】JX20120236 【批準文號】注冊證號H20080126 【生產企業】丹麥諾和諾德公司

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瑞格列奈片

藥品名稱】  通用名稱:瑞格列奈片  英文名稱:Repaglinide Tablets  漢語拼音:Ruigelienai Pian 【成份】本品主要成份為瑞格列奈。化學名:S(十)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基-2-氧乙基]苯甲酸。 【性狀】本品為白色片,表面上刻有諾和諾德公司標志(Apis牛)。 【適應癥】用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合同。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協同作用。 【規格】1mg 【用法用量】瑞格列奈片應在主餐前服用(即餐前服用)。在口服本品30分鐘內即出現促胰島素分泌反應。通常在餐前15分鐘內服用本藥.服藥時間也可學握在餐前。0-30分鐘內。請遵醫囑服用瑞格列奈片。劑量因人而異,以個人血糖而定。推薦起始劑量為O.5毫克,以后如需要可每周或每兩周作調整。接受其它口服降血糖藥治療的病人轉用瑞格列奈片治療的推薦起始劑量為1毫克。大的推薦單次劑量為4mg.進餐時服用。但大日劑量不應超過16mg。對于衰弱和營養不良的患者,應謹慎調整劑量。如果與二甲雙胍合用.應減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄,但腎功能不全的患者仍應慎用。(詳細見說明書) 【不良反應】同其他口服降糖藥一樣,服用瑞格列奈可能引起血糖變化,如高血糖和低血糖。同每種糖尿病治療一樣,這些反應的出現依賴于個體因素,如飲食習慣,劑量,運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示,服用瑞格列奈可能發生以下不良反應: 根據不良反應的發生率分別定義如下: 罕見不良反應:發生率>1/10000,<1/1000。非常罕見不良反應:發生率<1/10000。 免疫系統失調 過敏反應:可發生皮膚過敏反應,如搔癢、發紅、蕁麻疹。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 高血糖:高血糖的癥狀通常逐漸出現,可能包括惡心、困倦、尿量增加、口渴和食欲喪失。 罕見不良反應:低血糖 同其他降血糖藥物一樣,服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 這些反應通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴重,可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性(參見【藥物相互作用】)。 眼睛異常 非常罕見:視覺異常 已知血糖水平的改變可導致暫時性的視覺異常,尤其是在開始使用降糖藥物進行治療時。這些改變通常是一過性的。 胃腸道不適 罕見:腹痛、惡心 非常罕見:腹瀉、嘔吐和便秘 臨床試驗中有報告發生胃腸道反應,如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現的頻率以及嚴重程度均無差別。 根據上市后的經驗,瑞格列奈與二甲雙胍或噻唑烷二酮類藥物合用時,曾收到出現低血糖反應的個案報告。 皮膚及皮下組織異常 罕見:過敏反應 可發生皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹、蕁麻疹。由于化學結構不同,沒有理由懷疑可能發生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應。非常罕見發生廣泛的過敏性反應或免疫反應如脈管炎。 肝膽失調 肝功能紊亂:非常罕見嚴重肝功能紊亂的報道:然而,尚未確立與瑞格列奈之間的關系。 研究 非常罕見:肝功酶指標升高 個別病例報告用瑞格列奈治療期間肝功酶指標升高。多數病例為輕度和暫時性,因肝酶指標升高而停止治療的患者極少。 【禁忌】 1.已知對瑞格列奈或諾和龍中的任何賦型劑過敏的患者 2.1型糖尿病患者(胰島素依賴型,IDDM)。 3.伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。 4.妊娠或哺乳婦女。 5.8歲以下兒童。 6.嚴重腎功能或肝功能不全的患者。 7.與CYP3A4抑制劑或誘導劑合并治療時。 【注意事項】應避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。 普通患者群:瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應,如發燒、外傷、感染或手術,可能會出現血糖控制失敗。這時,有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長,可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與次給藥即失效的原發失效不同,此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前,應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者,初始及維持劑量應相對保守,并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下,與肝功能正常患者相比,肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期,對患者的反應進行充分評估(參見【藥代動力學】)。 腎功能不全。雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱聯系,但本品的總血漿清除率在嚴重腎功能損傷患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對胰島素敏感性增強,這些患者增加劑量時應謹慎(參見【藥代動力學】)。 對駕駛和機械操縱能力的影響:患者可能出現由低血糖引起的注意力不集中和意識降低。這可能導致在某些情況下(如:駕駛或操作機械時)發生危險。應告訴患者在駕駛時注意避免低血糖的發生。對那些發生低血糖時出現意識降低或喪失的患者,或經常出現低血糖的患者應尤為注意。在上述情況下,應首先考慮患者能否安全駕駛。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究,觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 【兒童用藥】尚未確定瑞格列奈片在18歲以下兒童中的安全性和有效性。無相關資料。 【老年用藥】瑞格列奈片未在75歲以上的患者中進行過研究。故75歲以上的患者不宜使用。 【藥物相互作用】 已知一些藥物會影響糖代謝。因此醫生應考慮可能的藥物間相互作用。 體外研究表明,瑞格列奈的代謝受CYP2C8和CYP3A4的影響。 在健康志愿者中開展的臨床研究數據表明,CYP2C8是瑞格列奈的代謝過程中起主要作用的酶,而CYP3A4強抑制劑的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制,CYP3A4的影響將會相對增強。因此瑞格列奈的代謝和清除可能會由于細胞色素酶P450的抑制或誘導作用而發生改變。因此,與瑞格列奈同時使用CYP2C8和CYP3A4抑制劑時應格外謹慎。 一項在健康志愿者中開展的藥物相互作用研究表明,CYP2C8抑制劑吉非貝齊(每日兩次,每次600mg)與瑞格列奈(單劑量0.25mg)同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加24信,清除半衰期(t1/2)從1.3小時延長到3.7小時。這可能導致瑞格列奈降糖作用增強及作用時間延長。 因此,應避免將吉非貝齊與瑞格列奈合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,因為二者合用時可能需要減少瑞格列奈的用藥劑量。在同一研究中,瑞格列奈與吉非貝齊和CYP3A4抑制劑伊曲康唑合用顯示出更強的降糖作用,瑞格列奈AUC增加19.4倍,半衰期從1.3小時延長到6.1小時。 甲氧芐啶(每日兩次,每次160mg)是一種弱CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有輕微的增加(分別為1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加無明顯的統計學差異。這些缺少藥效學結果的數據系根據瑞格列奈低劑量治療獲得。由于尚無瑞格列奈劑量高于0.25mg與甲氧芐啶劑量高于320mg的合用安全性數據,因此應避免將瑞格列奈與甲氧芐氨嘧啶合用。如果必須合用,應嚴密監測患者的血糖水平,并進行嚴密的臨床監測。 利福平是一種CYP3A4強誘導劑,也是CYP2C8誘導劑,在瑞格列奈的代謝過程中同時起誘導和抑制作用。使用利福平(600mg)先期治療7天,然后與瑞格列奈(單劑4mg)在第7天時合用,AUC降低了50%(這是誘導和抑制作用的共同結果)。在后一次服用利福平24小時后服用瑞格列奈,瑞格列奈的AUC降低了80%(單獨誘導作用)。 利福平與瑞格列奈合用可能會降低瑞格列奈的用藥劑量,應嚴密監測患者在開始使用利福平(快速抑制)、增加劑量(混合抑制和誘導)和停用利福平(單獨誘導)以及停用利福平約1周后,其誘導作用消失時的血糖水平,并根據血糖水平調節瑞格列奈的使用劑量。 克拉霉素是一種CYP3A4強抑制劑,以每日兩次,每次250mg劑量與瑞格列奈(單劑0.25mg)同服,可使瑞格列奈的暴露量有微弱的增加(AUC增加1.4倍,Cmax增加1.7倍),血清胰島素AUC平均增值增加1.5倍(Cmax增加1.6倍)。服用瑞格列奈(單次給藥4mg)的同時服用CYP3A4強抑制劑酮康唑(每日200mg),可在一定范圍內增加瑞格列奈的暴露量(AUC增加1.2倍,Cmax增加1.6倍),血糖變化低于8%。 瑞格列奈與西米替丁、硝苯地平或辛伐他汀合用,所有CYP3A4作用底物均未顯著改變瑞格列奈的藥代動力學參數。 在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究發現,瑞格列奈對地高辛、茶堿和法華林的藥代動力學特性無影響。因此在與瑞格列奈聯合使用時,無需調整這些藥物的劑量。 在健康志愿者中開展的一項藥代動力學研究表明,合用口服避孕藥(乙炔雌二醇/左炔諾孕酮)雖然會縮短瑞格列奈的達峰時間,但不會改變瑞格列奈的總生物利用度至相關臨床范圍。瑞格列奈對左炔諾孕酮的生物利用度沒有具臨床意義的影響,但不能排除對乙炔雌二醇的生物利用度的影響。 下列藥物可能增強和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:吉非貝齊,克拉霉素,酮康唑,伊曲康唑,甲氧芐啶,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑,酒精以及促合成代謝的激素。 下列藥物可能減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,利福平,卡馬西平,噻嗪類藥物,皮質激素,達那唑,甲狀腺激素,奧曲肽和擬交感神經藥。 β受體阻滯劑會掩蓋低血糖癥狀。當接受瑞格列奈治療的患者使用或停止使用這些藥物時,應密切監測患者血糖的變化。 【藥物過量】 一項在2型糖尿病患者中開展的臨床試驗中,每周增加瑞格列奈的服藥量,在超過6周的時間范圍內服藥量從4mg增加至20mg。患者每日4次在進餐時服藥。除與降低血糖相關的可預期的影響外,基本未出現不良事件。 由于該研究中通過增加熱量攝取的方法以減少低血糖癥狀的發生,因此藥物相對過量會可能表現為降血糖作用的增大及出現低血糖癥狀(頭暈、出汗、震顫、頭痛等)。一旦出現這些反應,應采取有效措施糾正低血糖(口服碳水化合物)。更嚴重的低血糖伴有癲癇、意識喪失和昏迷,應靜脈輸入葡萄糖。 【藥理毒理】 瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。 瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。 2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。 臨床研究結果表明,瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品,用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗,臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。(詳細見說明書) 【藥代動力學】 瑞格列奈通過胃腸道快速吸收,導致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4-6小時內被清除。血漿半衰期約為1小時。 瑞格列奈的藥代動力學特性:平均生物利用度為63% (CV11%),低分布容積,30L(與分布入細胞內液一致),然后迅速從血中消除。臨床研究發現瑞格列奈的血藥濃度個體間差異較大(60%)。個體內差異從低到中等水平(35%)。因此應根據臨床反應調整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。 腎功能不全患者 單次給藥與多次穩態給藥 對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進行了瑞格列奈藥代動力學研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同(平均值分別為56.7ng/ml小時和57.2ng/ml小時;37.5ng/ml和37.7ng/ml)。嚴重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加(分別為98.Ong/ml*小時 50.7ng/ml),但該研究表明瑞格列奈水平與肌酐清除率之間僅有微弱的聯系。 腎功能不全患者無需調整起始劑量。 嚴重腎功能損傷或腎功能不全需進行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時應謹慎。 肝功能不全患者 一項在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級和咖啡 因清除率分級的慢性肝病(Chronicliver disease,CLD)患者中進行的單劑量、開放研究表明,與健康受試者相比,中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高,達峰時間較長(健康受試者的AUC為91.6ng/ml小時,Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC為368.9ng/ml小時,Cmax為105.4ng/ml)。AUC值與咖啡 因清除率的相關性有統計學意義。患者組中未發現血糖譜差異。 服用相同的常用劑量時,與肝功能正常的患者相比,肝損傷患者可能會暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產物中。因此,肝功能損傷患者應慎用本品。 應有較長劑量調整間期,以充分評估對藥物的反應。 瑞格列奈與人體血漿蛋白結合率很高(大于98%) 。 分別在餐前0,15,或30分鐘或空腹時給藥,瑞格列奈藥代動力學未發現相關臨床差異。瑞格列奈幾乎完全被代謝,主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝,代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。 瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分(大約8%)以代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。 【貯藏】置于15°C-25°C干燥處保存。  請儲存在原密封包裝中,避免兒童觸及,在外包裝上注明有效期,過期請勿使用。 【包裝】鋁箔氣泡眼包裝:1.0mg*30片/盒。 【有效期】60個月 【執行標準】JX20120236 【批準文號】注冊證號H20080126 【生產企業】丹麥諾和諾德公司

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瑞舒伐他汀鈣片

【藥品名稱】 通用名稱:瑞舒伐他汀鈣片 商品名稱:可定 英文名稱:Rosuvastatin Calcium Tablets 漢語拼音:Ruishufatatinggai Pian 【成份】本品活性成份為瑞舒伐他汀鈣。     【性狀】本品為粉紅色薄膜衣片。 【適應癥】本品適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。 【規格】按瑞舒伐他汀(C22H27FN3O6S)計10mg。     【用法用量】 在治療開始前,應給予患者標準的降膽固醇飲食控制,并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應遵循個體化原則,綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。 口服。本品常用起始劑量為5 mg, 一日一次。起始劑量的選擇應綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發生不良反應的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調整劑量至高一級的劑量水平。本品每日大劑量為20mg。 本品可在中任何時候給藥,可在進食或空腹時服用。 腎功能不全患者用藥:輕度和中度腎功能損害的患者無需調整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。 肝功能損害患者用藥:在Child-Pugh評分不高于7的受試者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評分8和9的受試者,觀察到全身暴露量的升高。在這些患者,應考慮對腎功能的評估。沒有在Child-Pugh評分超過9的患者中使用本品的經驗。本品禁用于患有活動性肝病的患者。 人種:已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統的患者的用藥劑量時應考慮該因素。 【不良反應】本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在國外對照臨床試驗中,因不良事件而退出試驗的患者不到4%。不良事件的頻率按如下次序排列:常見(發生率>1/100,<1/10);少見(>1/1000,<1/100);罕見(>1/10000,<1/1000);極罕見(<1/10000)。 免疫系統異常 罕見:過敏反應,包括血管神經性水腫。神經系統異常 常見:頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見:便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見:瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見:肌痛 罕見:肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見:無力 同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數來源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例,繼續治療后蛋白尿自動減少或消失。詳見內包裝說明書。 【禁忌】本品禁用于: 1.對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。 2.活動性肝病患者,包括原因不明的血清轉氨酶持續升高和任何血清轉氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。 3.嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 4.肌病患者。 5.同時使用環孢素的患者。 6.妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當避孕措施的婦女。 【注意事項】 對腎臟的作用:在高劑量特別是40mg治療的患者中,觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數來源于腎小管,在大多數病例,蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 蛋白尿未被認為是急性或進展性腎病的前兆(見“不良反應”)。 對骨骼肌的作用:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20 mg的患者中。依折麥布與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時有極罕見的橫紋肌溶解癥的報告。不排除藥效的相互影響,這些藥物合用時應慎重。 肌酸激酶檢測:不應在劇烈運動后或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶(CK),這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高(]5×ULN),應在5~7天內再進行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值]5×ULN,則不可以開始治療。 治療前:和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時應慎重。詳見內包裝說明書。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限于少數(年齡≥8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此,不建議兒科使用本品。 【兒童用藥】本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限于少數(年齡≥8歲)純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此,不建議兒科使用本品。 【老年用藥】無需調整劑量。 【藥物相互作用】 1.環孢素:本品與環孢素合并使用時,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環孢素的血漿濃度。 2.維生素K拮抗劑:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。 3.吉非貝齊和其它降脂產品:本品與吉非貝齊同時使用,可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。 4.根據專門的相互作用研究的資料,預計本品與非諾貝特無藥代動力學相互作用,但可能發生藥效學相互作用。 5.吉非貝齊、非諾貝特、其它貝特類和降脂劑量(≥1g/天)的煙酸與HMG-CoA還原酶抑制劑合用使肌病發生的危險增加,這可能是由于它們單獨給藥時能引起肌病。 6.抗酸藥:同時給予本品和一種含氫氧化鋁鎂的抗酯藥混懸液,可使瑞舒伐他汀的血漿濃度降低約50%。如果在服用本品2小時后再給予抗酸藥,這種影響可減輕。這種藥物相互作用的臨床意義尚未研究。 7.紅霉素:本品與紅霉素合用導致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。這種相互作用可能是由紅霉素引起的胃腸運動增加所致。 8.口服避孕藥/激素替代治療(HRT):同時使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時應考慮這些血藥濃度的升高。尚無同時使用本品和HRT的受試者的藥代動力學數據,因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗中,這種聯合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。 9.其它藥物:根據來自專門的藥物相互作用研究的數據,估計本品與地高辛不存在有臨床相關性的相互作用。 10.細胞色素P450酶:體外和體內研究的資料都顯示,瑞舒伐他汀既非細胞P450同工酶的抑制劑,也不是酶誘導劑。另外,瑞舒伐他汀是這些酶的弱底物。瑞舒伐他汀與氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的一種抑制劑)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一種抑制劑)之間不存在具有臨床相關性的相互作用。與伊曲康唑(CYP 3A4的一種抑制劑)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,這種增加不被認為有臨床意義。因此,估計不存在由細胞色素P450介導的代謝所致的藥物相互作用。 【藥物過量】本品過量時沒有特殊的治療方法。一旦發生過量,應給予對癥治療,需要時采用支持性措施。應監測肝功能和CK水平。血液透析可能沒有明顯療效。 【藥理毒理】中樞神經系統毒性 幾個同類藥物的犬試驗中發現CNS血管損傷,可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結構相似的一個藥物,在犬血漿藥物濃度高于人大推薦劑量下平均濃度30倍的劑量時,出現劑量依賴性視神經退變(視網膜-膝狀體纖維Wallerian變性)。 1只雌性犬經口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于瀕死而安樂死,可見脈絡叢間質水腫、出血、部分壞死。犬經口給予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍),連續52周,可見角膜渾濁。犬經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍),連續12周,可見白內障發生。犬經口給予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的100倍),連續4周,可見視網膜發育不良和視網膜脫落。犬在劑量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的60倍)時,連續給藥1年,未見對視網膜的影響。 遺傳毒性 瑞舒伐他汀在Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、CHL細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗中的結果均為陰性。 生殖毒性 在大鼠生育力試驗中,雄性大鼠自交配前9周至交配期間、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天經口給予5、15、50mg/kg/天,高劑量下(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍)未見對生育力的不良影響。犬經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續1個月,睪丸中可見巨精細胞(Spermatidic giant cell)。猴經口給予瑞舒伐他汀30mg/kg/天連續6個月,可見巨精細胞、輸精管上皮空泡化。犬與猴的上述劑量按體表面積推算分別相當于人40mg/天的20倍和10倍。同類藥物也可見類似現象。 雌性大鼠交配前至交配后7天經口給予5、15、50mg/kg/天,高劑量組(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的10倍)可見胎仔體重減輕、骨化延遲。 大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(離乳)經口給予2、10、50mg/kg/天,高劑量組(按體表面積推算,大于等于人40mg/天的12倍)可見幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天(離乳)經口給予0.3、1、3mg/kg/天(按體表面積推算,與人40mg/天相當),可見胎仔存活率降低,母體動物死亡。瑞舒伐他汀劑量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未見致畸性(分別按AUC和體表面積推算,與人40mg/天的暴露量相當)。 致癌性 在大鼠104周致癌性試驗中,經口給藥劑量為2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組雌性動物可見子宮息肉發生率顯著升高,低劑量下未見發生率升高。 在小鼠107周致癌性試驗中,經口給藥劑量為10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相當于人40mg/天暴露量的20倍)劑量組動物可見肝細胞腺瘤/癌發生率增加,低劑量下未見發生率升高。 【藥代動力學】    白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示: 吸收:口服5小時后血藥濃度達到峰值。生物利用度為20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。 代謝:瑞舒伐他汀發生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。 對循環中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。 排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。 線性:瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數不變。 口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發生代謝,主要是N位去甲基。詳見內包裝說明書。 【藥代動力學】白種人瑞舒伐他汀的藥代動力學研究結果顯示: 吸收:口服5小時后血藥濃度達到峰值。生物利用度為20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。 代謝:瑞舒伐他汀發生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。 對循環中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。 排泄:約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時。清除半衰期不隨劑量增加而延長。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(變異系數為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。 線性:瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數不變。 口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發生代謝,主要是N位去甲基。詳見內包裝說明書。 【貯藏】密封,在干燥處保存。 【包裝】鋁塑包裝,7片/板×1板/盒. 【有效期】36個月 【批準文號】國藥準字J20170008 【生產企業】阿斯利康藥業(中國)有限公司

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辛伐他汀分散片

【藥品名稱】 通用名稱:辛伐他汀分散片 商品名稱:辛可 英文名稱:Simvastatin DispersibleT ablets 漢語拼音:Xinfatating Fensan Pian 【成份】本品主要成份是辛伐他汀。 【性狀】本品為白色至類白色片。 【適應癥】1.高膽固醇血癥飲食療法及其他非藥物治療效果欠佳時,可應用辛伐他汀降低原發性高膽固醇血癥患者的總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。辛伐他汀同時可升高高密度脂蛋白膽固醇并因此降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在合并患高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥的病人,且高膽固醇血癥為主要異常時,降低升高的膽固醇水平。 2.冠心病的二級預防。對冠心病患者,辛伐他汀適用于: 2.1減少死亡的危險性; 2.2減少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性; 2.3減少心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經皮氣囊冠狀動脈成形術); 2.4延緩動脈粥樣硬化的進展,包括新病灶及全堵塞的發生。 【規格】20mg 【用法用量】病人接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食并在治療過程中繼續使用。1.高膽固醇血癥:一般始服劑量為每天10mg,晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者,始服劑量為每天5mg,若需調整劑量則應間隔4周以上,大劑量為每天40mg,晚間頓服。當低密度脂蛋白膽固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L),或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時,應減低辛伐他汀的服用劑量。2.冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用10mg作為起始劑量,如需要劑量調整,可參考以上高膽固醇血癥的用法與用量。3.協同治療:辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者,辛伐他汀的推薦劑量為每天10mg。4.腎功能不全病人:由于辛伐他汀由腎臟排泄不明顯,故中度腎功能不全病人不必調整劑量;對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率<30mL/分),如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮,并小心使用。 【不良反應】辛伐他汀一般耐受性良好,大部分副作用輕微且為一過性。在臨床對照實驗中只有少于2%的病人因辛伐他汀的副作用而中途停藥。在已有對照組的臨床實驗中不良反應(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關的發生率大于或等于1%的有腹痛、便秘、胃腸脹氣,發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力、頭痛。發現肌病之報告很罕見。下列不良反應的報告曾出現在無對照組臨床試驗或上市后的應用中:如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃恒含有發生,橫紋肌溶解和肝炎有報導。包括下列一項或多項特征的明顯過敏反應綜合癥罕有報導:血管神經性水腫、狼瘡樣綜合癥、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸細胞減少癥、關節炎、關節痛、蕁麻疹、發熱、潮紅、呼吸困難,以及不適。他汀類藥品的上市后監測中有高血糖反應、糖耐量異常、糖化血紅蛋白水平升高,新發糖尿病、血糖控制惡化的報告,部分他汀類藥品亦有低血糖反應的報告。上市后經驗:他汀類藥品實驗室檢查發現,血清轉氨酶顯著和持續性升高的情況罕有報道,表現為記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等,多為非嚴重、可逆性反應,一般停藥后即可恢復。實驗室檢查發現,血清轉胺酶顯著和持續性升高的情況罕有報導。肝功能檢查異常為輕微或一過性的。來源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報告。 【禁忌】以下患者禁用: 1.對本品任何成份過敏者。 2.活動性肝炎或無法解釋的持續血清轉氨酶升高者。 3.懷孕或哺乳期婦女。 【注意事項】1.肝臟作用 在臨床實驗中,有少數服用辛伐他汀的患者有顯著的血清轉胺酶持續升高(超過正常值3倍以上)的現象。但停藥后,則轉胺酶可回復至治療前水平,但無黃恒或其它無關的臨床癥狀或體征。亦無過敏現象。建議在治療前對于氨基轉移酶有升高現象的患者應加強檢查并多加留意。如果病人的氨基轉移酶有繼續升高的表現,特別是氨基轉移酶升高超過正常值3倍以上并保持持續,則應立即停藥。推薦應在開始他汀類藥物治療前進行肝酶檢查,此后有臨床指征的嚴重的肝臟損害,和/或高膽紅素血癥,和/或黃恒,則應立即停藥。如果未找到這些指征出現的可能的病因,則不能重新開始用藥。注意肌肉可能會釋放谷丙轉氨酶(ALT),伴隨著肌酸激酶(CK)升高谷丙轉氨酶(ALT)升高可能為肌病。本藥應慎用在大量飲酒和或有肝病歷史的病人。有活動性肝病或無法解釋的轉氨酶升高者應禁用辛伐他汀。與其他降脂藥相同,應用辛伐他汀治療的患者轉氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情況)亦有報導。這些變化通常在應用辛伐他汀治療后不久即有出現,但一般為一過性且不伴隨任何癥狀,所以不必停藥。 2.肌肉反應 應用辛伐他汀治療的患者普遍有肌酸激酶(CK):(來自骨骼肌)輕微的一過性升高,但這些并無任何臨床意義。對于有彌漫性的肌痛,肌軟弱或/和顯著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情況應考慮為肌病。因此應要求病人若發現有不可解釋的肌痛,肌軟弱或肌無力應立即告訴醫生。若發現肌酸激酶(CK)顯著上升或診斷或懷疑肌痛,應立即停止辛伐他汀的治療。對于有急性或嚴重的條件暗示的肌病及有因橫紋肌溶解而導致二次急性腎衰竭傾向的病人應停止羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑的治療。辛伐他汀與下列藥物同時應用可增加肌病/橫紋肌溶解的危險:辛伐他汀不能與CYP3A4抑制劑(如伊曲康唑、酮康唑、帕沙康唑、紅霉素、克拉霉素、泰利霉素、HIV蛋白酶抑制劑、波普瑞韋、替拉瑞韋和奈法唑酮),環孢菌素、達那唑、吉非羅齊聯合使用;與維拉帕米、地爾硫卓聯合用藥時,辛伐他汀的劑量不應超過每天20mg;與其他貝特類(非諾貝特除外)或降脂劑量(≥每天1g)的煙酸聯合用藥時,辛伐他汀的劑量不應超過每天20mg時應注意肌病/橫紋肌溶解的不良反應,辛伐他汀的劑量不應超過每天80mg。同時服用夫西地酸和辛伐他汀的病人應該密切監測,可能要考慮暫時中止辛伐他汀治療。 3.眼科檢查 即使在沒有任何藥物治療時,隨著年齡增長晶狀混濁的發病率亦會增加,長期臨床研究資料顯示,辛伐他汀對人體晶狀體無不良作用。 4.純合子型家族性高膽固醇血癥 由于純合子型家族性高膽固醇血癥的患者低密度脂蛋白(LDL)受體的完全缺乏的緣故,辛伐他汀對此類病人的治療效果不大理想。 5.高甘油三酷血癥 辛伐他汀只有中等程序降低甘油三醋的效果,而不適合治療以甘油三酷升高為主的異常情況(如1.IV及V型高脂血癥)。 6.對酒精飲用量過大和/或有既往肝臟病史的患者,應謹慎使用本品。 7.血糖異常 血糖異常為他汀類新的不良反應,如果患者出現多尿、多飲、多食、疲乏等懷疑與糖尿病患者密切監測血糖狀況,如果出現血糖控制惡化,應立即就診。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦用辛伐他汀的資料尚無。孕婦禁用辛伐他汀。因為動脈粥樣硬化是慢性過程,所以妊娠期停用降脂藥對治療原發性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少。而且膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發育的必需成份,包括類固醇和細胞膜的合成。因為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如辛伐他汀能降低膽固醇的合成,而且也可以降低膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用辛伐他汀可能有損于胎兒。在育齡婦女中,辛伐他汀只能用于那些懷孕可能性很小的婦女。若婦女在服藥過程中懷孕,則應停用辛伐他汀并告知對胎兒可能造成的損害。2.目前還不了解辛伐他汀及其代謝產物是否經人乳分泌,因為許多藥物經人乳分泌且有潛在的嚴重副作用,故服用辛伐他汀的婦女不宜給予母乳。 【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。 【老年用藥】在老年患者(大于65歲),應用辛伐他汀的對照臨床試驗中,其對于降低總膽固醇和低密度脂蛋白(LDL)膽固醇的效果與其他人群的結果相同,而不良反應和試驗室檢查異常的出現頻率亦無明顯增多。 【藥物相互作用】 (1)當辛伐他汀與其它在治療劑量下對細胞色素P4503A4有明顯抑制作用的藥物(如:環孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纖維酸類衍生物或鹽酸合用時,導致橫紋肌溶解的危險性增高。 (2)本品與羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑合并用藥會增加肌病的發生率和嚴重程度,這些藥包括吉非貝齊和其他貝特類,以及降脂劑量的煙酸(大于等于1g/d)。此外,血漿中高水平的羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的活性增高也會增加疾病的危險。辛伐他汀和其他羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑由細胞色素P450的同工酶3A4所代謝。數種在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑的血藥水平。并因此增加肌病的危險。這些藥物包括環孢霉素、四氫萘酚類、鈣通道阻滯劑米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑及其他抗真菌唑類、大環內酯類抗生素紅霉素和克拉霉素,以及抗抑郁藥奈法唑酮。 (3)葡萄柚汁含有一種或多種抑制CYP3A4的成份,能增加經CYP3A4代謝的藥物的血藥水平。常規飲用量(每日一杯250ml)所產生的影響很小(通過測定濃度-時間曲線下面積,血漿HMG-CcA還原酶抑制劑活性增加了13%)且無臨床意義。然而,在辛伐他汀治療期間,大量的飲用(每日超過1升)則顯著增加血漿HMG-CcA還原酶抑制劑的活性,應加以避免。 (4)香豆類衍生物:于兩個臨床研究中,曾發現辛伐他汀能中度提高香豆類抗凝效果。在成人早期應用抗凝血治療及應用于辛伐他汀前應時常檢查凝血酶原時間,借此確定凝血酶原時間是沒有顯著改變。當服用香豆類衍生物的病人,已有一個穩定的凝血酶原時間后,再推薦在固定的期間內繼續作凝血酶原時間的觀察。如果辛伐他汀的劑量有變動,應同樣執行以上的程序。在未服用抗凝血劑的病人中,辛伐他汀治療從未有報導對出血或凝血酶原時間有影響。 【藥物過量】尚未明確。 【藥理毒理】藥理作用:本品為3-羥基-3-甲基-戊二酰-輔酶A(HMG-CoA)還原酶的抑制劑,抑制內源性膽固醇的合成,為降血脂藥。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成,主要通過與LDL受體結合代謝。辛伐他汀降低LDL的作用機制在于降低VLDL膽固醇濃度和LDL受體的誘導作用,從而導致LDL-C的產生減少和/或分解代謝增加。載脂蛋白B(ApoB)在辛伐他汀治療期間也有下降。因為每個LDL微粒包含一分子ApoB,而且在主要以LDL-C升高的病人(不伴隨VLDL升高)體內僅發現很少的ApoB,均提示辛伐他汀不僅通過降低LDL而降低膽固醇,而且減少外周的LDL微粒的濃度。另外,辛伐他汀可降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀對于脂蛋白(a)、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確。毒理研究:遺傳毒性:微生物致突變實驗(Ames),體外大鼠肝細胞堿洗脫分析、哺乳動物V-79細胞正向致突變研究、體外CHO細胞染色體突變研究或體內小鼠骨髓細胞染色體突變分析實驗,均未發現致突變作用。生殖毒性:辛伐他汀大鼠每日劑量25mg/kg或兔10mg/kg,未見致畸性。兩劑量均為人暴露體表面積(mg/m2)的3倍。然而,在另一個結構相關的HMG-CoA還原酶抑制劑的研究中,發現大鼠和小鼠的骨骼畸形。給予辛伐他汀25mg/kg(以病人劑量的AUC計,為人大暴露水平的4倍)共34周,雄性大鼠生育力降低。但在隨后的一個雄性大鼠服用同樣劑量的辛伐他汀共11周(精子發育的完整周期,包括附睪發育成熟)的生育力實驗中,未觀察到對生育力的影響。這兩個實驗顯微鏡下均未觀察到大鼠睪丸的改變。180mg/kg/天時(這一劑量以體表面積計,比人用劑量80mg/kg/天的大暴露水平高22倍),觀察到輸精管變性(生精上皮的壞死和損傷)。狗服用10mg/kg/天(以AUC計約為人類暴露劑量80mg/天的2倍),可見與藥物相關的睪丸萎縮、精子產生減少、精母細胞變性和巨細胞形成。尚不明確以上發現的臨床意義。致癌性:小鼠給予辛伐他汀25、100和400mg/kg/天,時間為72周的致癌性實驗表明,平均血藥濃度分別高于人類口服80mg平均血藥濃度的約1、4和8倍(以AUC作為總抑制活性)。在高劑量雌性組和性組和中風、高劑量雄性組,肝癌發生率顯著升高,雄性組高發生率為90%。中和高劑量雌性組肝腺瘤的發生率顯著升高。雌性和雄性中和高劑量組肺腺瘤的發生率也顯著升高。高劑量雄性組與對照組相比,副淚腺(嚙齒類動物眼睛的腺體)腺瘤顯著增多。25mg/kg/天組未見對致癌性的影響。小鼠給予劑量達25mg/kg/天的92周研究中,未見其致癌性作用(通過AUC計算,平均血漿藥物濃度高于人口服80mg辛伐他汀血藥濃度的一倍)。大鼠給予辛伐他汀25mg/kg/天連續,雌性大鼠甲狀腺濾泡腺瘤的發生率有統計學意義地顯著升高,通過AUC計算,其暴露水平較人服用辛伐他汀80mg/kg/天高11倍。大鼠連續2年,劑量為50和100mg/kg/天的致癌性研究,發現肝細胞腺瘤和癌(在雌性的兩個劑量組和雄性100mg/kg/天組)。在雄性和雌性的兩個劑量組中甲狀腺濾泡細胞腺瘤增多,雌性100mg/kg/天組甲狀腺濾泡細胞癌增多。其他HMG-CoA還原酶抑制劑均出現甲狀腺腫瘤發生率增高。其血藥濃度(AUC)相當于人類每日劑量80mg平均血漿藥物暴露水平的7和15倍(雄性)和22和25倍(雌性)。 【藥代動力學】辛伐他汀口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量辛伐他汀的活性結構在外圍中發現。而其中的95%可與血漿蛋白結合。 【貯存】遮光,密封,陰涼處(不超過20℃)保存。 【包裝】鋁塑包裝。7片/盒。 【有效期】24個月 【批準文號】國藥準字H20010750 【生產企業】廣州悅康生物制藥有限公司

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